백혈병 중에서도 생존율이 가장 낮은 급성골수성백혈병의 표적치료제 후보물질이 발굴됐다.

심태보 박사(한국과학기술연구원/고려대학교 KU-KIST 융합대학원) 연구팀은 NRAS 돌연변이 유발 급성골수성백혈병 세포에서 구조와 활성의 상관관계를 최초로 연구, 표적치료제 후보물질을 도출했다고 한국연구재단이 17일 밝혔다.

NRAS 돌연변이는 급성골수성백혈병 환자의 10.3%에서 발견되고 있지만 이를 직접 저해하는 표적치료제는 전무한 실정이며 약물 개발도 쉽지 않다.

연구팀은 NRAS 돌연변이 유발 급성골수성백혈병의 세포에서 구조와 활성의 연관성을 분석해 독성이 경감된 급성골수성백혈병 표적치료제의 후보물질을 발굴했고, X-레이 결정학을 통해 후보물질과 표적분자의 결합구조도 규명했다.

또한 이 후보물질이 NRAS 돌연변이 유발 급성골수성백혈병 세포의 사멸을 직접 유발하고, 종양 발생을 억제하는 것을 확인했다.

심태보 박사는 "이번 연구는 NRAS 돌연변이 유발 급성골수성백혈병 극복을 목표로 구조-활성 상관관계를 확립한 것"이라며 "난공불락이던 NRAS 돌연변이 유발 급성골수성백혈병의 최초 표적치료제 개발 가능성을 제시했다"라고 연구의 의의를 설명하였다.

연구 성과는 의약화학 분야 국제학술지 저널 오브 메디시널 케미스트리(Journal of Medicinal Chemistry) 8월 28일에 게재됐다.

원세연 기자

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